Farmaci per il trattamento dell’obesità. Principi attivi che trovano impiego nella terapia farmacologica dell’obesità e modifiche dello stile di vita
Obesità e approccio terapeutico
Farmaci per il trattamento dell’obesità. L’approccio farmacologico risulta una valida terapia contro l’obesità solo se unito a quello comportamentale e dietetico. Inoltre si tenga presente che l’utilizzo di farmaci va contestualizzato per ogni paziente. Il medico stabilisce la necessità di agire in tale senso o meno e può consigliare farmaci per il trattamento dell’obesità.
Sono sconsigliati utilizzi non necessari di farmaci per la perdita di peso.
L’individuo oggi ha cambiato nettamente il suo rapporto con il cibo. Questo processo ha portato ad un aumento di patologie correlate all’alimentazione ad andamento cronico tra cui, dislipidemie, diabete mellito, ipertensione, obesità, sindorme metabolica ecc.
L‘obesità in particolare rappresenta oggi un problema non solo di salute ma anche estetico.
Soffermandoci sul problema sanitario inerente all’obesità si deve tenere presente che la terapia comportamentale e quella farmacologica rappresentano ad oggi le terapie di elezione per la risoluzione della malattia.
Il target terapeutico risulta essere, il calo ponderale salvaguardando al tempo stesso il benessere del paziente in tutti i suoi aspetti ed il mantenimento di tale calo nel tempo.
A causa della necessità di un contenimento prolungato del peso corporeo, piuttosto che un calo drastico, non è consigliato l’uso improprio di farmaci a scopo dimagrante.
Si tenga presente che non esistono farmaci adatti a tutte le situazioni, per cui la decisione di una terapia farmacologica da parte dello specialista, diventa necessariamente correlata al tipo di paziente e alla valutazione di vari fattori quali:
- Tipo di obesità;
- Patologie correlate;
- Età del soggetto.
Obesità e approccio farmacologico
L’Orlistat (Xenical, Alli, Beacita) è un farmaco presente anche come OTC (farmaco da banco) per la cura dell’obesità.
L’orlistat è un derivato della lipostatina, un potente inibitore delle lipasi pancreatiche isolato dal batterio Streptomyces toxytricini. La sua molecola essendo abbastanza semplice e stabile, è stata scelta al posto della lipostatina per il trattamento dell’obesità.
Meccanismo d’azione
Come già anticipato esso risulta essere un inibitore specifico e ad azione prolungata delle lipasi con un assorbimento sistemico inferiore all’1%. La sua azione è per di più locale, ma non è esente da effetti collaterali. Esercita la sua attività a livello del lume dello stomaco e dell’intestino tenue formando un legame covalente con il sito attivo delle lipasi gastriche e pancreatiche. Un’inattivazione degli enzimi, causa un blocco della loro attività che si traduce in una mancata idrolisi dei grassi assunti con la dieta.
I trigliceridi non possono essere in questo modo trasformati in acidi grassi liberi maggiormente assorbibili e monogliceridi (ridotto assorbimento di grassi).
Applicazioni terapeutiche
Il farmaco è indicato in associazione ad una dieta moderatamente ipocalorica per il trattamento di pazienti obesi con indice di massa corporea (BMI) ≥ 30 kg/m2, o di pazienti in sovrappeso (BMI ≥ 28 kg/m2) con fattori di rischio associati.
Il trattamento con Orlistat deve essere instaurato soltanto quando la sola dieta abbia precedentemente prodotto una perdita di peso di almeno 2,5 kg in un periodo di 4 settimane consecutive. Il trattamento con Orlistat deve essere interrotto dopo 12 settimane qualora il paziente non sia stato in grado di perdere almeno il 5% del peso registrato all’inizio della terapia con il farmaco.
Effetti collaterali
I principali effetti collaterali sono al livello gastrointestinale, in quanto l’assorbimento sistemico è minimo. Sono steatorrea, flatulenza, crampi addomniali, stimolo impellente alla defecazione, diarrea, incontinenza fecale. Si tenga presente che tali effetti scompaiono con la sospensione del farmaco.
La posologia è di 120 mg prima di ciascun pasto. Il pasto deve contenere una quantità sufficiente di grassi in modo da esplicare l’azione desiderata.
Commercialmente il farmaco è presente anche come prodotto da banco alla posologia di 60 mg. L’Orlistat viene somminsitrato sottoforma di capsule e la dose raccomandata non va oltre le 3 capsule al giorno prima dei pasti.
Infine, essendo un farmaco che staziona a livello intestinale non deve essere sottovalutata la sua interazione con altre categorie farmaceutiche. Potrebbe alterare l’assorbimento di diverse molecole modificandole l’azione terapeutica.
Il farmaco non è indicato in soggetti che presentano già alterazioni nell’assorbimento intestinale e problemi epatici.
Conclusioni
L’Orlistat risulta essere una molecola valida per il trattamento dell’obesità. L’azione farmacologica è del tutto nuova rispetto alla molecola precedente (sibutramina) o altre categorie di farmaci. La sua relativa efficacia e stabilità ha permesso una sua applicazione a livello terapeutico in tal senso.
Prima del suo utilizzo è consigliabile rivolgersi a professionisti esperti come medici e farmacisti che sapranno consigliare la giusta posologia e dunque il giusto utilizzo, evitando di incorrere in effetti indesiderati.
A cura del Dr. Vincenzo Zottoli, Farmacista e Biologo
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